Mestinon

Indicações de Mestinon

Mestinon é indicado para as afecções nas quais se deseja obter uma estimulação do sistema nervoso parassimpático e uma ação favorável sobre a transmissão do influxo na junção mioneural.

É principalmente usado, por via oral, no diagnóstico e tratamento da miastenia grave, por seu

efeito prolongado e poucos distúrbios gastrintestinais, formando alívio sintomático mais sustentado, particularmente à noite.

Pode ser usado nos casos de doença de Little, esclerose múltipla e na esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais e paresias consecutivas à poliomielite.

Também pode ser usado na prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia, assim como no tratamento da enxaqueca e cefaléia.

Também é usado, eventualmente, na reversão da taquicardia paroxística e na modificação do estado reacional dos tuberculosos.

Efeitos Colaterais de Mestinon

Mestinon, bem como todos os medicamentos colinérgicos, pode apresentar repercussões funcionais indesejáveis sobre o sistema neurovegetativo. Os efeitos secundários do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, aumento do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e ainda bradicardia e miose.

Foram ainda eventualmente relatados sintomas nicotínicos, tais como:

Lacrimejamento, miose, diplopia, hiperemia conjuntival, espasmo de acomodação; convulsões, disartria, disfonia, tontura, cefaléia, vertigem; aumento de secreções tráqueo-brônquicas, laringo-espasmos; na superdose: paralisia respiratória, muscular e central, parada respiratória, bronco-espasmo e morte. Também podem ocorrer arritmias, bradicardia, bloqueio A-V, parada cardíaca; fraqueza muscular, fasciculações, cãibras; aumento da freqüência urinária; alopécia.

Como os produtos que contém bromo, Mestinon, em casos raros, pode provocar o aparecimento de erupções cutâneas que, em geral, desaparecem rapidamente após a suspensão da medicação. Neste caso, o retorno do tratamento com Mestinon ou por qualquer outro produto que contenha bromo está formalmente contra-indicado.

Precauções de Mestinon

Usar com cautela na epilepsia, hipertireoidismo, úlceras pépticas, oclusão coronária e arritmias cardíacas.

Advertências de Mestinon

Crise miastênica/Crise colinérgica

A superdose de Mestinon - piridostigmina pode resultar na crise colinérgica, caracterizada por fraqueza muscular progressiva e paralisia dos músculos respiratórios, levando à morte. A crise miastênica resultante do agravamento da miastenia pode levar à fraqueza muscular intensa, sendo difícil o diagnóstico diferencial, que é de crucial importância para o tratamento. O tratamento da crise miastênica requer o aumento de dose do colinérgico, e o da crise colinérgica se faz com a retirada imediata da Mestinon - piridostigmina e o uso de atropina (1 ml de atropina IV).

Composição de Mestinon

Cada comprimido de Mestinon contém 60 mg de Mestinon - brometo de Mestinon - piridostigmina.

Farmacocinética de Mestinon

A Mestinon - piridostigmina, como os demais medicamentos pertencentes ao mesmo grupo, é absorvida apenas parcialmente pelo trato gastrintestinal. A biodisponibilidade, após administração oral, é de 3 a 8%. As concentrações plasmáticas máximas, estando o paciente em jejum, são alcançadas entre 1½ a 2 horas, após a ingestão de 120 mg de Mestinon - piridostigmina. Quando o produto é ingerido juntamente com as refeições, a concentração aumenta mais lentamente.

O volume médio de distribuição é de 1,4 litros/kg de peso. A Mestinon - piridostigmina não se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não atravessa a barreira hematoencefálica.

Com respeito ao tempo de meia-eliminação, os valores médios estão situados em torno de 1½ hora. Em alguns casos, este tempo pode triplicar. O clearance plasmático médio, em indivíduos sadios, varia entre 0,36 e 0,65 l/h/kg. Não existem dados conclusivos sobre a possibilidade de acúmulo da Mestinon - piridostigmina inalterada ou de metabólitos ativos no organismo. Na prática clínica, este ponto reveste-se de menor importância, uma vez que a posologia do Mestinon deve ser sempre adaptada a cada caso em particular.

A Mestinon - piridostigmina é eliminada em sua maior parte (75 - 81%) sob forma inalterada por via renal.

Uma pequena fração (18-21%) aparece na urina sob a forma de metabólito 3-hidroxi-N-metil-piridina. Outros metabólitos não identificados representam 1 a 4% do total e revestem-se de pouca importância.

As concentrações plasmáticas necessárias para a obtenção do efeito terapêutico no tratamento da miastenia gravis são de 20 a 60 ng/ml.

As alterações da função hepática não exercem qualquer influência importante sobre a cinética da Mestinon - piridostigmina. No caso de insuficiência renal devido à idade ou em decorrência de uma doença, o tempo de meia-eliminação pode estar quadruplicado, e o clearance plasmático pode reduzir-se

à quinta parte de seu valor normal.

Forma Farmacêutica e Apresentação de Mestinon

Mestinon é apresentado em comprimidos - caixa com 20 comprimidos

USO ADULTO

Identificação do Produto de Mestinon

Nome genérico
Mestinon - brometo de Mestinon - piridostigmina

Interações Medicamentosas de Mestinon

O Mestinon - brometo de Mestinon - piridostigmina antagoniza a ação dos miorrelaxantes não despolarizantes do tipo curare.

A atropina anula os efeitos colinérgicos da Mestinon - piridostigmina, especialmente a bradicardia e a hipersecreção.

Antibióticos aminoglicosídeos - pela ação própria de bloqueio não despolarizante dessas drogas.

Corticosteróides - reduz o efeito anticolinesterase dessas drogas.

Relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina, decametônio) - somente utilizar nos pacientes miastênicos recebendo Mestinon - piridostigmina quando absolutamente necessário, dada a ação depressiva respiratória.

Anestésicos, antiarrítmicos e drogas anticolinesterásicas - somente utilizar em miastênicos quando necessário, dada a ação sinérgica.

Magnésio - pode antagonizar o efeito benéfico do colinérgico.

Posologia Padrão de Mestinon

Durante o tratamento com Mestinon, deve-se levar em consideração que o efeito se estabelece de forma progressiva, em geral, 15 a 30 minutos após administração oral.

Atonia intestinal, constipação atônica: 1 comprimido a intervalos regulares (4/4 horas, por exemplo).

Miastenia gravis pseudoparalítica: 1 a 3 comprimidos, 2 a 4 vezes ao dia; nos casos mais graves a posologia pode ser aumentada. Na miastenia gravis, o efeito de uma dose dura cerca de 4 horas durante o dia e até aproximadamente 6 horas durante a noite, devido a diminuição da atividade física.

Doença de Little, esclerose múltipla, esclerose lateral amiotrófica, mioatrofias espinhais, paresias consecutivas à poliomielite: 1 a 6 comprimidos de 60 mg por dia.

Prevenção dos distúrbios pós-punção lombar e do meningismo pós-eletroencefalografia: 1 comprimido de 60 mg, 15 minutos antes de punção ou de exame.

Cefaléia, enxaqueca: 1/4 a 1/2 comprimido, 3 vezes ao dia.

Taquicardia paroxística, taquicardia sinusal supraventricular: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg, 3-4 vezes ao dia.

Modificação do estado reacional dos tuberculosos: 1/4 a 1/2 comprimido de 60 mg, 3 a 4 vezes ao dia.

Recomenda-se administrar Mestinon de forma que seu efeito máximo coincida com o período de maior esforço físico, por exemplo, ao levantar-se ou durante as refeições.

Em casos especiais para antagonizar o efeito do curare, pode-se utilizar preferencialmente a neostigmina (Prostigmine®) em lugar de Mestinon - piridostigmina (Mestinon).

Nos casos de alterações da função renal devido à idade ou a patologia específica, o intervalo entre as doses deve ser mais espaçado ou, caso necessário, reduzir as doses subseqüentes.

Propriedades e Efeitos de Mestinon

O Mestinon - brometo de Mestinon - piridostigmina, princípio ativo do Mestinon, é um inibidor eficaz da

colinesterase. Ele se diferencia por um lento início de ação, pela uniformidade de efeito, duração de ação relativamente longa e uma diminuição progressiva do efeito colinérgico.

Restrições de Uso de Mestinon

Mestinon está contra-indicado nos casos de obstáculo mecânico ao nível do trato gastrintestinal ou nas vias urinárias, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.

Mestinon não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio.

Mestinon deve ser administrado com extrema precaução a pacientes com bradicardia, asma brônquica, diabetes mellitus e após intervenções cirúrgicas sobre o estômago e intestino.

A ausência de resposta ao tratamento com Mestinon pode, eventualmente, estar relacionada a uma superdosagem.

Deve-se também observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.

Sintomas e Tratamento de Superdosagem de Mestinon

Quadro clínico: quando há superestimulação, o quadro sintomatológico é o de aumento de ação parassimpaticomimética se não houver mascaramento atropínico.

Os sinais e sintomas da crise colinérgica são muito variáveis. manifestam-se por cólicas abdominais, diarréia, vômitos, salivação excessiva, palidez, suores frios, frio, urgência urinária, distúrbios visuais e, eventualmente, fasciculação e paralisia dos músculos voluntários (incluindo a língua), dos ombros, pescoço e braços.

Miose, hipertensão com ou sem bradicardia, sensações subjetivas de tremores internos, ansiedade e pânico podem completar o quadro.

A crise colinérgica se diferencia da crise miastênica pelo fato desta última não apresentar os sintomas acima, exceto ansiedade e pânico.

O tratamento consiste em interrupção imediata do Mestinon ou de outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. de acordo com a freqüência cardíaca observada, a dose poderá ser repetida, de acordo com o caso, de 2 em 2 horas ou de 4 em 4 horas.

Uso Na Gravidez de Mestinon

A segurança do uso de Mestinon durante a gravidez não foi estabelecida. Embora aparentemente segura para o feto, pode afetar o neonato: fraqueza muscular transitória em cerca de 20% das crianças de mães utilizando essas drogas na gravidez.

As drogas anticolinérgicas podem causar irritabilidade uterina e induzir trabalho de parto quando administradas IV em mulheres no pré-parto.

Uso Na Lactação de Mestinon

Não está determinado se esta droga é excretada no leite materno. Dado o risco de efeitos maléficos sobre o latente, o uso em lactantes deve pesar risco/benefício e a importância do medicamento para a mãe.

o Produto de Mestinon

Este medicamento está indicado para o tratamento de doenças que afetam os músculos. Estas doenças, no entanto, são muito especiais (específicas) e só podem ser tratadas por um médico.

Portanto, não faça uso deste medicamento sem prescrição médica e, pelas mesmas razões, não o indique a outras pessoas.

Os efeitos deste medicamento começam a se manifestar de forma lenta, portanto é necessário continuar a tomar o remédio pelo período que o médico recomendou.

Mestinon não pode ser tomado por pacientes que apresentem outras doenças graves, em especial localizadas no estômago, intestino, vias urinárias e, ainda, por pessoas que sejam sensíveis a este remédio. Apenas o seu médico poderá avaliar as condições para prescrever Mestinon.

Antes de tomar Mestinon, informe seu médico sobre outros remédios de que esteja fazendo uso. Mestinon é incompatível com alguns medicamentos e que, portanto, não podem ser usados conjuntamente.

Caso você apresente problemas no coração, asma, diabetes ou vá se submeter a intervenções cirúrgicas, avise com antecedência seu médico antes de tomar este remédio.

Mestinon não deve ser tomado por mulheres que estejam grávidas ou amamentando.

Mestinon geralmente é bem tolerado. No entanto, alguns efeitos indesejáveis podem ocorrer, tais como: náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais, aumento dos movimentos do intestino, aumento das secreções dos pulmões, excesso de saliva, batidas lentas do coração, problemas nos olhos, contrações musculares, fraqueza muscular e erupções na pele. Alguns outros efeitos indesejáveis aqui não citados também podem aparecer. Caso ocorra qualquer tipo de efeito indesejável, suspenda a medicação e informe imediatamente a seu médico.

Siga corretamente a prescrição de seu médico quanto a forma de tomar os comprimidos de Mestinon e com relação ao intervalo entre as tomadas. Não altere as doses e os horários das tomadas por sua própria conta. Isso pode, inclusive, prejudicar o seu tratamento.

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa). O uso de qualquer remédio com prazo de validade vencido não é aconselhável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO; PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

Laboratório de Mestinon

Prods. Roche Químs. Farms. S.A.